Letrozole adalah sebahagian daripada generasi baharu perencat aromatase yang sangat selektif dan merupakan terbitan benzotriazole yang disintesis secara buatan.Letrozole menghalang aromatase untuk menurunkan tahap estrogen, dengan itu menghalang estrogen daripada merangsang pertumbuhan tumor.Aktiviti in vivonya adalah 150-250 kali lebih kuat daripada perencat aromatase generasi pertama Amarante.Oleh kerana ia sangat selektif, ia tidak akan memberi kesan kepada fungsi glukokortikoid, mineralokortikoid dan tiroid;walaupun pada dos yang tinggi, ia tidak akan mempunyai sebarang kesan menghalang pada rembesan kortikosteroid adrenal, memberikan indeks rawatan yang tinggi.